Formulation et évaluation des comprimés de furosémide à désagrégation rapide

Formulation and evaluation of rapidly disintegrating furosemide tablets

Résumé

Les formes orales liquides de furosémide sont très peu disponibles sur le marché. Les alternatives de préparation sur mesure réalisées en milieu hospitalier pour la prise en charge des patients pédiatriques présentent des phénomènes d’instabilité. L’objectif de cette étude était de mettre au point des comprimés à dispersion rapide de furosémide destinés aux patients pédiatriques.

Des comprimés à dispersion rapide ont été formulés. Ils renfermaient un diluant inspiré de la formulation du Pharmaburst C1®, 20% m/m de cellulose microcristalline, 1 à 4% m/m de croscarmellose sodique, 0,5% m/m de stéarate de magnésium, 2,5% m/m de benzoate de sodium et 0,1% m/m de saccharinate de sodium. Les caractéristiques rhéologiques des mélanges pulvérulents ont été déterminées avant leur compression directe. L’aspect, la masse moyenne, la dureté, la friabilité, le dosage et la dissolution des comprimés ont été déterminés selon les monographies des pharmacopées européenne et britannique. Deux formulations, F1 et F2 ont été réalisées. La masse moyenne et la friabilité étaient conformes aux normes des pharmacopées. Le temps de désintégration était de 126 s et 158 s respectivement pour F1 et F2. La teneur en furosémide dans les comprimés était de 96,76 ± 1,22 et 100,14 ± 1,93 m/m respectivement pour F1 et F2. Le pourcentage de libération in vitro du furosémide était 87,45% et 62,93% m/m en 3 minutes respectivement pour les comprimés F1 et F2 et de 100% après 10 minutes.

La formulation F1 a présenté les meilleures caractéristiques. Elle pourrait être optimisée avant une transposition d’échelle.